高压纳米均质机在制药领域的应用
纳米粒径降低
高压纳米均质机在制药行业中主要用于粒径降低,因为它能够利用压力将预混料中的颗粒/小球分解成具有均匀尺寸范围的颗粒。由于它适用于水性和非水性料液,并且能够克服传统球磨方法的缺点,如高非晶化、多晶化和金属污染,因此常常成为首选技术。减小颗粒大小有助于减少所需剂量,从而减少副作用,并可提高生物利用度和溶解特性。
提高溶解性和生物利用度
此前研究报道了使用高压纳米均质机通过有效地将粒径减小到纳米级来提高BCSⅱ类药物 (如螺内酯,布地奈德和奥美拉唑)的溶出速率和生物利用度。同时,使用高压均质机配制硝苯地平纳米颗粒后,除提高饱和溶解度外,还成功地提高了溶解速率。此外,有研究利用反溶剂沉淀法和高压均质技术制备了塞来昔布纳米颗粒,结果显示,与反溶剂沉淀法相比,通过高压纳米均质机技术获得的塞来昔布样品具有更好的溶解性能。溶解性能的增强是由于通过高压纳米均质机处理后转化为更稳定的晶体形式。
低水溶性药物的生物利用度和溶出度较低。在这种情况下,减小粒径是提高生物利用度的有效途径。对于纳米乳液,在O/W纳米乳液的油相内负载药物显示出增强的吸收。由于纳米液滴的存在,纳米乳剂与胃肠道粘膜的接触面积增大,其吸收率明显高于粗乳剂。
抑制晶体生长和分解大团聚体
虽然添加增溶剂是减少晶体生长和颗粒聚集的主要方法,但Baxter发明了一种名为“NANOEDGE”的组合技术。在该技术中,将沉淀的纳米颗粒立即置于高压均质机中以抑制晶体生长并破坏大团聚体。研究表明,高压纳米均质可以将拉长的颗粒(微米级)分解成更小的颗粒 (纳米级) ,生成扁圆形和棒状的纳米颗粒。
通过使用高压纳米均质机来配制纳米颗粒,可以对不同的理化性质进行定制,从而增强活性药物成分(API)的稳定性、有效性和递送。
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