漫谈吸入制剂—概况及市场
漫谈吸入制剂—概况及市场
吸入制剂是指通过特定的装置，将药物以气溶胶形式递送至肺部，以发挥局部或全身作用的制剂。具有给药方便、起效快以及避免肝脏首过效应等优势。
吸入给药的优势
与普通口服制剂相比，吸入制剂的药物可直接到达吸收或作用部位，吸收或作用快，可避免肝脏首过效应、减少用药剂量；
| 特性 | 吸入给药 | 口服给药 | 静脉给药 |
|---|---|---|---|
| 使用方便性 | 方便 | 方便 | 不便 |
| 起效速度 | 快 | 慢 | 快 |
| 生物利用度 | 高 | 低 | 高 |
| 药物剂量 | 低 | 高 | 高 |
| 不良反应 | 少见，多为局部 | 较吸入给药常见 | 较吸入给药常见 |
吸入制剂分类
| 制剂分类 | 特征 | 代表性药物 | 装置关联性 |
|---|---|---|---|
| 吸入喷雾剂 | 通过雾化器产生连续供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液 | 布地奈德 | 关联性弱，多数品种不受装置限制 |
| 吸入气雾剂 | 原料或原料和附加剂与适宜抛射剂共同装封于具有定量阀门系统和一定压力的耐压容器中，形成溶液或混悬液，使用时借助抛射剂的压力，将内容物呈雾状物喷出而用于肺部吸入 |
硫酸沙丁胺醇 丙酸氟替卡松 |
关联性中，部分品种需特定装置 |
| 吸入粉雾剂 | 固体微粉化原料药物单独或与合适载体混合后，以胶囊、泡囊或多剂量贮存形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物到肺部 | 沙美特罗替卡松 塞托溴铵 布地奈德福莫特罗 | 关联性强，定制化装置 |
常见吸入药物
常见的慢病呼吸系统疾病所用吸入制剂类型药物包括：
-
短效β2受体激动剂(SABA) -
长效β2 受体激动剂(LABA) -
短效胆碱能拮抗剂(SAMA) -
长效胆碱能拮抗剂(LAMA) -
吸入性糖皮质激素(ICS)
| 分类 | 常见药物 | |
| β2受体激动剂 | 短效β2受体激动剂（SABA） | 沙丁胺醇、特布他林 |
| 长效β2受体激动剂（LABA） | 福莫特罗、沙美特罗 | |
| 抗胆碱药物抗炎药 | 短效抗胆碱能药物（SAMA） | 异丙托溴铵 |
| 长效抗胆碱能药物（LAMA） | 噻托溴铵 | |
| 抗炎药 | 抗组胺抗炎药 | 色甘酸钠和氯雷他定 |
| 白三烯受体拮抗剂（LTRA） | 孟鲁司特和扎鲁司特 | |
| 吸入糖皮质激素（ICS） | 布地奈德、倍氯米松、氟替卡松 | |
| 复方制剂 | 信必可（布地奈德＋福莫特罗）、舒利迭（沙美特罗＋氟替卡松） | |
吸入制剂临床应用状况
93%的应用于抗哮喘及COPD领域 7%应用于吸入麻醉、上呼吸道感染、全身性抗菌、中枢神经等领域
吸入疗法被《慢性阻塞性肺疾病防治全球倡议 (GOLD）》和《哮喘全球防治创议（GINA）》推荐作为慢阻肺和哮喘患者的一线基础治疗方法。
哮喘
治疗哮喘的药物主要分为两类：
控制类药物，即需要每天使用并长时间维持应用的药物，包括吸入性糖皮质激素(ICS)、ICS/长效β2受体激动剂(ICS/LABA)、全身性激素、白三烯调节剂(LTRA)、缓释茶碱、抗IgE单克隆抗体等；
缓解类药物，急性发作时使用，主要通过迅速解除支气管痉挛来缓解哮喘症状，以支气管舒张类药物为主，包括速效和短效口服β2受体激动剂(SABA)、ICS/福莫特罗、全身性激素、吸入型抗胆碱能药物、短效茶碱等。
慢性阻塞性肺病（COPD）
COPD治疗以支气管扩张剂为核心。支气管扩张剂通过改变气道平滑肌的张力引起气道扩张，规律使用可有效预防或减轻COPD症状,主要包括β2受体激动剂和抗胆碱能拮抗剂。
根据GOLD推荐，COPD起始治疗通常以长效β2受体激动剂(LABA)和或长效抗胆碱能拮抗剂(LAMA)为主，对于中度至极重度COPD患者，ICS联合LABA改善肺功能和健康状况及减少急性加重较单药有效。
吸入制剂国内外市场占比
对比国内外，吸入制剂具有中国特色：
-
吸入喷雾剂占比最大，但受集采竞争、使用便利性影响，市场占比在下降； -
吸入气雾剂占比最小，抛射剂替代进度缓慢，市场潜力较大； -
吸入粉雾剂增长空间较大，且吸入制剂重磅品种多为吸入粉雾剂，壁垒高，市场开发空间大。
全球吸入制剂市场现状
从全球呼吸系统主要吸入制剂的生产厂家来看，用药市场基本被GSK、AZ和BI三家药企垄断。目前国家出台一系列政策，鼓励大力发展高端仿制药，打破壁垒，进口替代大幕已经缓缓拉开。
吸入制剂改良
药物递送是吸入制剂药物吸收的瓶颈，现阶段吸入制剂的改良集中在两个方向：工艺创新和处方创新。
工艺创新是采用共悬浮递送技术，如采用DPSC构建的多孔磷酸微颗粒，药物均匀附着于多孔磷酸颗粒表面，与抛射剂形成稳定均一的共悬浮物；或采用不同技术联用的方法，如喷雾干燥与冷冻干燥结合，将FDKP与胰岛素制成微囊化微粒，冷冻干燥后制得可吸入粉末，生物利用度高，安全性好。
