制剂的处方前研究中的气流粉碎设备
2022-11-09
你知道新药开发所经历的几个必经阶段有哪些吗？制剂的处方前研究中的气流粉碎设备与粉碎方式有哪些？这篇文章为你一一解答。
处方前研究（preformulationstudies）系指在确定剂型、处方等制剂学工作以前对药物性质进行一系列研究工作，研究对象：API；研究内容：API理化特性。
气流粉碎
气流粉碎是一种利用高速气流(300～500m/s)或过热蒸汽(300～400℃)的能量使颗粒互相产生冲击、碰撞和摩擦，从而导致颗粒粉碎的设备，典型的气流粉碎设备结构有圆盘式气流粉碎机和跑道式气流粉碎机。主要调节的参数有：进料压力（提供负压，使得物料顺利进入粉碎机腔室内；粉碎压力（粉碎压力的大小可直接决定粒径分布），因此要根据物料的性质设置合适的参数范围。
具体要选择哪种粉碎方式，可根据以下大概思路进行：采用有所不同粉碎方式：机械/气流粉碎，获得有所不同粒径分布的原料，然后将其制成制剂，与参比制剂进行溶出曲线对比，按照溶出结果确定粒径分布范围，确定API的粉碎方式及粉碎参数。
例如：将非布司他原料经有所不同处理方式处理得到四种有所不同粒径的粉末，粉末1过80目筛；将粉末倒进粉碎机中分别粉碎10s和20s依次作为粉末2和粉末3；粉末4经气流粉碎机处理。四种粉末的粒径分布和溶出度测定结果表明:经机械粉碎机和气流粉碎所得的粒径均显著减小；且原料粉碎后制得得片剂，随着D90的减小，相似因子f2逐渐增大，经20s机械粉碎的粉末3和气流粉碎制得的粉末4所制备的片剂与原研参比制剂拟合度较高。为降低临床试验风险，获得与原研品生物等效的制剂，非布司他原料粒径应控制D90≤12μm。
制剂的处方前研究是一个项目良好开端的主要前提，它为选择剂型、处方工艺和质量管控提供重要依据，是开发安全、有效、稳定的药物制剂的基础。以上就是关于制剂的处方前研究中的气流粉碎设备以及粉碎方式的选择相关内容的分享。